替硝唑氯化钠注射液
通用名称：替硝唑氯化钠注射液
英文名称：Tinidazole and Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Tixiaozuo lühuana Zhusheye
【成份】本品主要成份为替硝唑，其化学名称为2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）
乙基]-5-硝基-1H咪唑。其化学结构式为：
分子式为：C8H13N3O4S
分子量：247.28
辅料：注射用水、盐酸、氢氧化钠、氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】1.本品适用于各种厌氧菌引起的感染，尤适合于胃肠道和女性生
殖系统厌氧菌感染。2.本品用于证实或可能由类杆菌属、脆弱拟杆菌属、其它
拟杆菌属、梭状芽苞杆菌属、消化球菌属、真杆菌、发酵链球菌、韦容氏球菌
属类厌氧菌引起的下列感染：重度口腔感染，如重度冠周炎、重度口腔间隙感
染；败血症、鼻窦炎、肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹膜炎及手术伤口感染；
胃肠道和女性生殖系统感染。3.本品可用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫
病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。4.本品可作为甲硝唑的替代药用于
幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。
【规格】100ml:替硝唑0.4g与氯化钠0.9g
【用法用量】厌氧菌感染：0.8g，每日一次，静脉缓慢滴注，一般疗程5～
6日，或根据病情决定。
外科预防用药：总量1.6g，分1次或2次静滴，第一次手术前2～4小时，第二
次于手术期间或术后12～24小时内滴注。
【不良反应】不良反应少见而轻微，常见的不良反应为恶心，呕吐，食欲下降，
口腔异味。头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适也有报道。也可出
现中性粒细胞减少，双硫仑反应及黑尿。
【禁忌】1.对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。
2.血液病患者或有血液病史者禁用。器质性神经疾病患者禁用。
3.妊娠三个月内妇女及哺乳期妇女禁用。
4.12岁以下患者禁用或不宜使用。
【注意事项】1.致癌、致突变：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致
突变作用，但人体中尚未证实。
2.孕妇：本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔
具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，
因此孕妇只有具明确指征时才选用本品，但妊娠初3月内不宜应用。
3.本品在乳汁中浓度与血中相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故不
推荐用于授乳妇。若必须用药，应中断授乳，并在疗程结束后24-28小时方可
重新授乳。
4.老年人由于肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，需监测血药浓度。
5.对本品或砒咯类药物有过敏史者，有活动性中枢神经疾病的患者禁用。如疗
程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
6.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检
验结果，使其测定值降至零。
7.本品滴注速度宜缓慢，每瓶滴注时间应在80分钟以上。
8.念珠菌感染者使用本品后症状会加重，需同时给抗真菌药物治疗。治疗阴道
滴虫病时需同时治疗其性伙伴。
9.渗透压摩尔浓度应为260~340mOsmol/kg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发
现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和
严密的对照观察，因此孕妇只有具明确指征时才选用本品，但妊娠初3月内不宜
应用。妊娠三个月以上的患者，应充分权衡利弊后慎用或遵医嘱。本品在乳汁
中浓度与血中相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故不推荐用于授乳
妇女。若必须用药，应中断授乳，并在疗程结束后24~28小时方可重新授乳。
【儿童用药】12岁以下患者禁用或不宜使用。
【老年用药】老年人由于肝功能减退，应用本品时药动力学有所改变，需监
测血药浓度。
【药物相互作用】1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，能加强其
作用，引起凝血酶原时间延长。
2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，
使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。
3.同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢
及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
4.本品干扰双硫仑代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应
用双硫仑者不宜再用本品。
5.本品可干扰氨基转氨酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药物过量】本品过量时，应给予对症治疗（支持疗法），本品大部分随尿液
排泄，可增加尿量以加快清除速率。
【药理毒理】本品对大多数厌氧菌具抗菌作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他
拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌和消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌。2～4
mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门杆菌对其敏感；对阴道
滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢产物对加得纳菌的活性较替硝唑增强。
本品的杀菌机理尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中
起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细胞的DNA过
程，促使细胞死亡。耐药菌往往缺乏硝基因而对本品耐药。本品抗阿米巴
的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链断裂。
【药代动力学】一次静脉滴注0.8g及1.6g血药峰浓度分别为14～21mg/L及32mg/L。
静脉每日给药1g，血药浓度均可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛，
在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓
度低，在胆汁、唾液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性有
关。替硝唑可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高浓度。替硝唑的蛋白
结合率为12%。替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后约20%～25%以原形从尿中排出。
12%以代谢产物的形式排出。消除（T1/2）为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。
肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须
给药一次。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】玻璃输液瓶装，每瓶装100ml。
【有效期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2015年版二部。
【批准文号】国药准字H20023558
