乳酸左氧氟沙星注射液

通用名：乳酸左氧氟沙星注射液

英文名：Levofloxacin Lactate Injection

汉语拼音：Rusuan Zuoyangfushaxing Zhusheye

【成份】本品主要成份为乳酸左氧氟沙星，其化学名称为：S-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。

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分子式：C18H20FN3O4· C3H6O3·1/2H2O

分子量：460.41。

辅料：辅料：注射用水、氯化钠、EDTA-2Na、盐酸或氢氧化钠。

【性状】本品为淡黄绿色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；

泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；

生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；

皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；

肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；

其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】100ml：0.1g(以左氧氟沙星计)；100ml：0.2g(以左氧氟沙星计)；

【用法用量】静脉滴注，成人每日400mg，分2次静滴。滴注时间应大于60分钟。另外，根据感染的种类及症状可适当增减。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至600mg，分2次静滴。

【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高，血清总胆红素增高等。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管刺激症状等，一般多能耐受，疗程结束后多可消失。严重和其他重要的不良反应：1.致残和潜在的不可逆转的

严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。2.肌腱病

和肌腱断裂。3.QT间期延长.4.过敏反应。5.其他严重并且有时致命的反应。6.中枢神经系统

的影响。7.艰难梭菌相关性腹泻。8.周围神经病变。9.对血糖的干扰。10.光敏感性/光毒性。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。心血管系统：QT间期延长、尖端扭转

型室性心动过速、室性心律失常。中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦

虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患

者产生自杀的念头或行动。周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼

感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经

炎。骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶

化。超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红

斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、

低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、

过敏性休克。肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。泌尿系统：急性肾功能不全

或肾衰。血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓

性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1、肾功能不全者应减量或慎用。

2、有中枢神经系统疾患者慎用。

3、本制剂仅供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟静脉滴注速度，滴速过快易引起

静脉刺激症状或中枢神经系统反应。本制剂不宜与其他药物同瓶（袋）混合静滴，或在同

一根静脉输液管内进行静滴。

4、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢

神经系统的影响。使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发

生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，

周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些

不良反应可发生在使用乳酸左氧氟沙星注射液后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前

没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

5、肌腱病和肌腱断裂。氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险

增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、

肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使

用乳酸左氧氟沙星注射液后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双

侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植

手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂

风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌

腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可

发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生

肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，

应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎

和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

6、重症肌无力加重。氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的

肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与

使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用乳酸左氧氟沙星注射液。

7、QT间期延长。某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心

律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的

情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因

胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用乳酸左氧氟沙星注射

液。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

8、过敏反应。使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药

后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困

难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。乳酸左氧氟沙星注射液应

在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，

气道管理，包括插管等措施。

9、其他严重并且可能致命的反应。使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命

的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通

常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮

肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌

痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝

坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓

性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异

常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

10、中枢神经系统的影响。使用氟喹诺酮类药品，包括乳酸左氧氟沙星注射液，已有

报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以

及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激

动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。

这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用乳酸左氧氟沙星注射液时

，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经

系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾

向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用乳酸左氧氟沙星注射液。

11、周围神经病变。已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴

索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某

些患者，症状可能在乳酸左氧氟沙星注射液用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患

者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包

括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患

者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

12、艰难梭菌相关性腹泻。几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）

的报告，包括乳酸左氧氟沙星注射液，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗

使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难

梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗

无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。

因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。如果怀

疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适

当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应

进行手术评价。

13、对血糖的干扰。曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的

报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病

患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受乳酸左氧氟

沙星注射液治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

14、光敏感性/光毒性。在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中

度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡

、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、

手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

15、性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。

16、使用前请详细检查，如发现封口松动 ，药液混浊，瓶身或瓶口有细微破裂，药液中有

异物等切勿使用。

17、本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿贮藏再用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．   因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2．   因药物经乳汁排泻，所以哺乳妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。

【儿童用药】在动物实验（幼犬、幼成犬、幼鼠）中发现本品对承重关节有异常损伤，故18岁以下的患者禁用。

【老年用药】本品主要经肾脏排泻（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液中使用。

2.本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类消炎镇痛药合用，有引发抽搐的可能，应避免合用。

3.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。

4.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。

5.与口服降血糖药同时使用时可能会引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泻；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液；（4）重症：可考虑进行血液透析。

【药理毒性】

药理作用

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

毒理作用

重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未明显影响。

光毒性：采用长波长紫外线（320～400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

【药代动力学】国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计)，滴注时间为1小时，血药峰浓度（Cmax）为3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3～0.7) μg/ml，消除相半衰期（T1/2β）约为5.2小时,清除率(CL)约11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人体药代动力学资料。

国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

左氧氟沙星300mg静注（n=8）和（n=12）后

药代动力学参数的平均值

 

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给药       Cmax       AUC(0～24)         T(1/2)        肾清除率

途径      (μg /ml)         (μgh. / ml)   （ h）        (ml/min)

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静注      6.27          20.73              6.28          145.55

口服      4.04          22.62              6.48          162.80

                      [AUC(0～48)]

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多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg / ml，表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光，密闭，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】玻璃输液瓶装，每瓶装100ml。

【有效期】24个月。

【执行标准】中国药典2000年版2004年增补本及《中国药典》2015年版四部

【批准文号】 国药准字H20054674 ；国药准字H20054675