利巴韦林葡萄糖注射液

通用名：利巴韦林葡萄糖注射液

英文名：Ribavirin and Glucose Injection

汉语拼音：Libaweilin Putaotang Zhusheye

【成份】本品主要成份为:利巴韦林。其化学名称为：

1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。

分子式：C8H12N4O5

分子量：244.21

辅料:注射用水、葡萄糖、盐酸或氢氧化钠。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支气管炎。

【规格】100ml：利巴韦林0.2g与葡萄糖5g

【用法用量】缓慢静脉滴注。成人一日500～1000mg，分两次，疗程3～7天，或遵

医嘱。每次滴注时间在20分钟以上。

【不良反应】利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血，在口服治疗后最初1～2周内

出现血红蛋白下降、红细胞下降、白细胞下降，其中约10%病人可能伴随心肺方面

副作用。治疗前后及治疗中应频繁监测血红蛋白,有地中海贫血、镰刀细胞贫血患者

不推荐使用本品。有胰腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用本品。已经有报道伴

随有贫血的患者服用本品可引起致命或非致命的心肌损害，故具有心脏病史或明显

心脏病症状患者不可使用本品。如使用本品出现任何心脏病恶化症状，应立即停药

给予相应治疗。在使用利巴韦林的临床试验中（包括口服制剂）观察到的一般全身

不良反应：疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等；神经系

统：眩晕、失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等；消化系统：食

欲减退、胃部不适、恶心呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等；肌肉骨骼：肌肉痛

关节痛；呼吸系统：呼吸困难、鼻炎等；皮肤附件：脱发、皮疹、瘙痒等；另还观

察到味觉异常、听力异常表现。本品在一般剂量时，副作用少见，主要为可逆性贫

血，停药后可缓慢恢复；少数患者出现口渴、稀便、胃痛、失眠、烦燥等表现；大

剂量时可抑制血红蛋白合成、溶血、网状细胞增多、气胸、窒息、低血压等。偶有

食欲减退、轻度胃肠道反应、眩晕、头痛和皮疹等。

【禁忌】

1、对本品中任何成份过敏者禁用。

2、孕妇禁用。

3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。

4、活动性结核不宜使用。

【注意事项】

1、定期进行血常规（血红蛋白水平、白细胞计数、血小板计数）、血液生化（肝功

能、TSH）检查，尤其血红蛋白检查（包括在开始前、治疗第2周、第4周）。对可能

怀孕妇女每月进行怀孕测试。

2、严重贫血患者慎用，有地中海贫血、镰刀细胞性贫血患者不推荐使用本品。有胰

腺炎症状或明确有胰腺炎患者不可使用本品。具有心脏病史或明显心脏病症状患者

不可使用本品。如使用本品出现任何心脏病恶化症状，应立即停药给予相应治疗。

3、肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率＜50ml/min的患者，不推荐使用利巴韦林。

4、本品对诊断有一定干扰，可引起血胆红素增高（可高达25%），大剂量可引起血红

蛋白降低。

5、尽早用药，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日给药，本品不宜用于未经实验室确诊为

呼吸道合胞病毒感染的患者。

6、若遇药液混浊、异物、瓶身破裂、轧口松动等，请勿使用。一次使用不完，禁止

再用。

7、渗透压摩尔浓度应为260～310mOsmol/kg。

【孕妇及哺乳期妇女用药】已经有充分的动物研究证实利巴韦林有明显的致突变和

胚胎毒性（在低于人体用量的1/20时即可出现），本品会引起胎儿先天畸形或死亡，

在治疗开始前、治疗期间和停药后至少六个月，服用本品的男性和女性均应避免怀

孕，可能怀孕者应采用至少两种以上避孕方式有效避孕，一旦怀孕应立即告知医生。

孕妇禁用本品。少量药物经乳汁排泄，因为对乳儿潜在的危险，不推荐哺乳期妇女

服用本品。

【儿童用药】目前尚缺乏详细的研究资料。

【老年用药】尚未进行充分的65岁以上老年患者临床研究。在老年患者中使用本品

发生贫血的可能性大于年轻患者，老年人肾功能多有下降，容易导致蓄积，不推荐

老年患者使用本品。

【药物相互作用】本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变

成活性型的磷酸齐多夫定。

【药物过量】大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺病或

哮喘患者）可导致呼吸困难、胸痛等。

【药理毒理】

药理作用

利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明，本品对呼吸道合胞病

毒（RSV）具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚，但是其体外抗病毒活

性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示，本品可能作为这些细胞的代谢类

似物而起作用。

毒理研究 

重复给药毒性：小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg/kg，给药时

间为4周或更长时，可引起心脏损伤。

遗传毒性:本品浓度分别为0.015和0.03～5.0mg/ml，在无代谢活化物的条件下，可

增加小鼠Balb/c3T3（成纤维细胞）L5178Y（淋巴瘤）的细胞转化和突变。浓度范围

为3.75～10.0mg/ml，在加入代谢活化物的条件下，对L5178Y细胞的突变率有一定的

增加（3～4倍）。小鼠微核试验结果提示，静脉注射本品剂量为20～200mg/kg时，具

有诱裂作用。在显性致死试验中，大鼠腹腔注射本品剂量范围为50～200mg/kg，连续

5天，未见有致突变作用。

生殖毒性:雄性小鼠给予剂量范围在35～150mg/kg时，可导致明显的生精管萎缩，精子

浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3～6个月，生精能力部分恢复。其它几项

毒性试验也提示，成年大鼠经口给予本品剂量低至16mg/kg时，可引起睾丸损伤（生精

管萎缩），未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属

的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。仓鼠单次给予本品剂量

为2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的剂量分别为0.3和1.0mg/kg，结果均已证实有致畸作

用。畸形主要发生在颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道，其发生率和严重程度

随剂量的增加而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量

为1mg/kg，其无致畸作用剂量分别为0.1和0.3mg/kg（根据体表面积推算，分别相当于

人等效剂量0.015和0.04mg/kg）。

致癌性：大鼠经掺食给予本品剂量为16～200mg/kg的长期研究结果提示，本品可能诱发

良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18～24个月的初步致癌试验并非最终

结果，但这些试验证实，给予本品剂量分别为20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分别出

现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。

【药代动力学】30分钟内静滴利巴韦林800mg，5分钟血浆浓度（μg/ml）为17.8±5.5，

30分钟为42.3±10.4。利巴韦林进入体内，迅速分布到身体各部分，在呼吸道分泌物中

的浓度大多高于血药浓度。并可通过血脑屏障，长期用药后脑脊液内药物浓度可达到同

期血药浓度的67%。本品可在红细胞内蓄积数周，可透过胎盘，进入乳汁。与血浆蛋白几

乎不结合。在肝内代谢，主要经肾排泄。静脉给药在0～48小时间隔内，16.7%±10.3%的

药物以原形药物经尿液排出，有6.2%±1.7%以代谢物排泄。体内消除缓慢，停药4周尚不

能完全从体内清除。

【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【包装】玻璃输液瓶装，每瓶装100ml。

【有效期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】国药准字H20053152